Pharmaceutics：西地那非体外溶解动力学揭示以用于新药品的开发

2022-01-17 06:20:43 来源:

本科学研究目的组织起来一个生理学相关的粘液-血液相关（IVIVIVC）模型，再现西地那非的溶出物理现象。

通过湿法制粒法制备了速释（IR，20 mg）和三种缓释（SR，60 mg）西地那非片剂。采用旋翼法在pH 1.2、4.5和6.8介质中测定粘液溶出度。口服制备的IR和SR给Beagle犬（n = 12）后，审核其血液药代物理现象。

结果表明，SR抗生素中西地那非在pH个数6.8时沉淀不无论如何，而在pH个数1.2和pH个数4.5时不会观察到。相对生物利用度随着沉淀率的减低而减低。此外，在血浆浓度-时间曲线中观察到了次生峰，这可能是由于右边依赖性沉淀导致的。因此,组织起来了POP-PK模型,通过分别描述沉淀和吸收处理过程,再现出了西地那非的血液沉淀情况。仍要，组织起来了一个IVIVC，并通过粘液和血液沉淀率的表征来可验证。

总之，本工具可使用组织起来较强比较简单沉淀物理现象的各种抗生素的IVIVC，以整合新的抗生素。

值得注意出处：

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251